氯维地平合成新工艺

　　中国药科大学药物化学教研室的曹秀芝等科技人员经反复研究，提出一条氯维地平合成的新工艺：以2,3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和浓氨水为起始原料，在甲醇中直接闭环缩合得到4-（2,3-二氯苯基）-1,4二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二甲酯，并用95%乙醇代替异丙醚重结晶，该步反应收率约为82.7%。然后通过控制条件进行选择性单水解，得到4-（2,3-二氯苯基）-1,4二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯，再与正丁酸氯甲酯反应最终制得氯维地平。改进后的工艺反应步骤短，条件温和，后处理简便，总收率约为43.9%。

合成达沙替尼

　　东南大学化学化工学院制药工程系的张少宁等科技人员经反复研究，提出一条达沙替尼合成的新工艺：以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为起始原料，经N-Boc保护、水解、酰氯化反应制得酰胺，再经脱保护反应后和2-甲基-4,6-二氯嘧啶进行亲核取代等反应制得N-（2-氯-6-甲基苯基）-2-〔（6-氯-2-甲基-4-嘧啶基）氨基〕-5-噻唑甲酰胺，然后再与N-（2-羟乙基）哌嗪缩合最终制得达沙替尼。改进后的工艺条件温和，操作简便，适合放大生产，总收率约为46.0%。

合成来那度胺

　　上海交通大学药学院的吴晗等科技人员经反复研究，提出一条来那度胺合成的新工艺：以N-（叔丁氧羰基）-L-谷氨酰胺为原料，经分子内环合、脱保护得到中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐；另外用2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯经溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯。将这两种中间体经缩合、还原即可制得来那度胺。改进后的方法成本下降，操作简便，总收率约为33%。

合成拉米夫定

　　西安瑞联近代电子材料有限公司的徐凤杰等科技人员经反复研究，提出一条拉米夫定合成的新方法：以L-薄荷醇和乙醇酸为起始原料，合成L-薄荷醇乙醛酸酯为手性源，经酯化、环合、氯代、缩合、还原等5步反应最终制得产物。在乙醛酸-L-薄荷酯（MGH）的合成过程中，L-薄荷醇和乙醛酸的最佳摩尔比为3:1；用双（三氯甲基）碳酸酯代替二甲基亚砜作氯代试剂制备（2R,5S）-5-（胞嘧啶-1’-基）-〔1,3〕-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷酯（NA），收率为60.3%；利用硼氢化钠-甲醇-四氢呋喃体系还原NA，反应4小时后最终得到拉米夫定，收率为84.8%。产品的总收率为30.9%，产品质量分数为99.7%。

合成溴凡克新

　　沈阳药科大学制药工程学院的赵明明等科技人员经反复研究，提出一条溴凡克新合成的新方法：以香草醛为原料，经碱氧化成香草酸，然后在浓硫酸的催化下与乙酸酐发生酯化反应，再与二氯亚砜反应生成3-甲氧基-4-乙酰氧基苯甲酰氯，最后与溴已新反应制备得到盐酸溴凡克新。该方法原料易得，工艺路线简单，操作简便，各步反应收率较好，总收率为49.7%。